중국 새해 축하해 ! !
에 새해가 시작되면 모든 것이 새롭게 되죠. 새해를 맞이하여 지난 1년간 고객님들의 지원과 협력을 진심으로 감사드린다. 새해에, 우리 회사는 더 나은 서비스를 제공하기 위해 더 열심히 노력할 것입니다. 우리의 스프링 페스티벌 휴일 조치는 다음과 같습니다: 2024년 2월 9일부터 2024년 2월 18일까지.우리는 당신이 휴일에 의한 불편함을 이해할 수 있기를 바랍니다.이 메시지에 답할 특별한 사람을 찾아서 프로젝트를 정상적으로 진행하도록 하겠습니다. 여러분 모두에게 행복한 중국 새해와 행복한 가족을 기원합니다!
티카그레롤: 세계 최초로 환원 가능한 조합으로 구강으로 투여되는 P2Y12 아데노신 디포스파트 수용체 적대자
신종 혈소판 집적 억제제인 티카글레롤은 세계 최초로 구강으로 투여되는 reversible combination P2Y12 아데노신 디포스파트 수용체 항원제입니다.급성 관상동맥 증후군 환자의 심혈관 사망 및 심장 마비 감소에 사용됩니다.티카그레롤은 하얀색에서 거의 흰색의 분말이며, 수소성으로 낮은 온도에서 보관 및 운송이 필요합니다. 메커니즘 티카글레롤은 대사 활성화를 필요로 하지 않는 혈관 부드러운 근육 세포 (VSMC) 의 2 푸린 수용체 하위형 P2Y12에 반전적으로 작용합니다.그리고 아데노신 디포스파이트에 의해 유발되는 혈소판 집적에 상당한 억제 작용을 합니다.이 경우 혈소판 기능이 복용 중단 후 빠르게 회복됩니다. 특징 신속한 발병 약 2. 5 시간 후, 티카그렐로르는 순환 대사물질 AR- C124910XX로 빠르게 변형 될 수 있습니다.티카그레롤의 평균 생체 사용 가능성은 약 36%였습니다.. 강력한 약물 큰 출혈이 증가하지 않고, 12 개월 동안의 티카그렐러 치료는 클로피도그렐에 비해 심혈관 사망의 위험을 21% 감소시켰다.티카그레롤은 이미 유럽에서 심혈관 질환에 대한 첫 번째 권장 약물입니다.. 혈소판 기능이 빠르게 회복되었습니다. 티카그렐로와 혈소판 P2Y12 ADP 수용체 사이의 상호 작용은 변형 변화와 신호 전송 없이 역행합니다.약물 중단 후 혈소판 기능이 빠르게 회복됩니다.. 합성 티카그레롤은 주로 5개 고리, 티오 에테르 피리미딘 및 3개 고리 3개의 주요 분자들로 구성됩니다. 현재 다양한 합성 경로가 보고되었습니다.그리고 공통점은 합성 과정에서 키랄 센터의 건설이 없다는 것입니다., 그리고 여섯 개의 키랄 센터 모두 시작 재료에 의해 도입됩니다. 이 합성 경로에서, 시작 재료 S1과 S2가 결합되었고, 나트륨 나트리트와 아세트산의 조건 하에서 고리가 디아소화되었고, 그 다음 시작 재료 S3와 결합되었습니다.드디어, 티카그레롤의 최종 제품은 포크 보호 장치를 제거하여 얻었습니다. 사용 및 복용량 구강 투여 이 제품은 식사 전 또는 후에 복용 할 수 있습니다. 초기 복용량은 180 mg의 단회 복용량이며, 그 후 하루에 두 번 90 mg을 복용했습니다. 아스피린의 초기 로딩 복용 후, 아스피린은 하루에 한 번 75 ~ 100mg의 복용량으로 유지되었습니다. 틱아그레롤은 이미 클로피도그렐의 로딩 복용량을 받은 ACS 환자에게 시작할 수 있습니다. 치료가 중단되는 임상 지표가 없는 한 최대 12 개월 동안 치료를 할 수 있습니다. 주의 사항 가장 자주 보고된 부작용은 티카그레롤을 복용 한 환자에게 호흡 장애, 멍, 에피스타크시스 였으며, 클로피도그렐을 복용 한 환자에 비해 더 자주 발생했습니다.아스피린과 함께 티카그레롤을 사용하는 급성 관상 동맥 증후군 환자들따라서 출혈 위험 증가와 동맥 혈전 증상을 예방하는 이점을 균형 잡아야 합니다.티카그렐러 복용 중단은 피해야 합니다.티카그레롤을 일시적으로 중단해야 하는 경우 치료를 즉시 재개해야 합니다.
포스포마이신 트로메타민, 광범위한 박테리아 살균제, 특히 하부 요로 감염에.
포스포마이신은 인간 및 동물용으로 사용되는 광범위한 박테리아 살균제이며, E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus 및 Enterobacter 등의 성장을 억제합니다.포스포마이신 트로메타민은 포스폰산화산의 파생물입니다포스포마이신 소금의 치료 효용성을 확장시키는 것은 그 수분 용해성이 구강 투여를 허용 할만큼 증가했기 때문입니다.이 화합물은 하얀색에서 거의 흰색의 분말이며 수액에 잘 녹을 수 있습니다.. 메커니즘 포스포마이신 트로메타민은 포스포마이신의 파생물이며, 처음에는 스트렙토마이세스 (Streptomyces spp) 의 발효에서 분리되어 50년 이상 인간 의학과 수의학 의학으로 사용되었습니다.포스포마이신은 박테리아 세포벽 생합성 경로에서 첫 번째 효소를 비활성화 할 수 있습니다.포스포마이신 트로메타민은 박테리아 세포벽에만 작용합니다. 인간 세포는 이 목표 부위를 가지고 있지 않으며 영향을받지 않습니다.이 경우 이 화합물은 임산부들에게 사용될 수 있습니다., 어린이 및 노인 환자 특징 광범위한 항생제 포스포마이신 나트륨은 E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus 및 Enterobacter 등을 포함한 그램 양성 및 그램 음성 박테리아의 광범위한 항생제입니다.특히 급성 낭포염 치료에 적합합니다. 빠른 살균 구강 투여 후, 포스포마이신 트로메타민은 체내에서 포스포마이신과 트로메타민으로 빠르게 분해됩니다. 포스포마이신 트로메타민은 액체에 잘 분포하고 강한 침투가 보입니다. 따라서 이 약물은 치료 효과를 높이기 위해 신체 액체와 조직에 널리 분포 할 수 있습니다.트로메타민은 약하게 오스모틱한 비뇨제입니다.소변을 알칼리화하고 요로 자극 증상을 효과적으로 줄일 수 있습니다. 포스포마이신 트로메타민의 저독성 및 잔류 포스포마이신의 생체 사용성 입으로 투여되는 트로메타민은 건강한 성인의 경우 34%에서 41%, 단식 중 37% 및 식사 후 30%입니다. 신체에 대한 자극이 거의 없으며 급성 독성 및 부작용이 없습니다.최대 혈중 농도는 2~2시간 이내에 도달했습니다.복용 후 5 시간 후 분비되며 48 시간 이내에 소변과 배설물에서 원래 형태로 분비됩니다. 합성 포스포마이신 트로메타민의 합성은 포스포마이신 나트륨을 중간 물질로 사용합니다.특정 농도의 트로메타민-황산 용액을 준비하고 그 다음 포스포마이신 나트륨 수분 용액에그 후, 나트륨 황산 고체는 메탄올과 precipitated되고 n-butanol과 낮은 온도에서 필터레이트를 결정화 fosfomycin tromethamine를 얻을 수 있습니다. 포스포마이신 트로메타민임상 적용 포스포마이신 트로메타민은 민감한 박테리아에 의한 급성 합병증이 없는 하부 요로 감염의 치료에 사용됩니다.급성 비뇨기 기관지 증후군, 비특정성 요도염, 임신 중 무증상성 박테리우리아,수술 중 소변 감염 및 소변 진단 절차로 인한 감염을 예방하기 위해. 사용 및 복용량 성인: 단 복용량 치료, 3g 활성 성분 한 코스; 임상 증상은 일반적으로 치료 후 2 ~ 3 일 후에 사라집니다. 수술 및 요실관 치료로 인한 감염을 예방하기 위해: 1회 복용량당 6g의 활성 성분,수술 전 3시간, 수술 후 24시간 복용된 첫 번째 복용량. 주의 사항 포스포마이신 트로메타민의 주요 증상은 설사 및 부드러운 대변, 가끔 발진 및 메스꺼움입니다. 포스포마이신 트로메타민이 모유로 분비되는지는 알려져 있지 않지만 모유 수유 중 포스포마이신 트로메타민의 심각한 부작용이 발생할 가능성이 있으므로유유 여성에게 투여해서는 안 됩니다.. 12 세 이상 어린 어린이의 fosfomycin tromethamine의 효과와 안전성은 충분하고 잘 설계 된 임상 검증이 부족합니다.
발록사비르 마르박실 신약 인플루엔자 치료제
발록사비르 마르박실 (Baloxavir Marboxil) 은 일본의 시오노기 제약과 스위스의 로쉬가 개발한 새로운 항 인플루엔자 약물입니다. The drug was first approved for use in Japan in February 2018 and later by the FDA in October for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients 12 years of age and older who have been symptomatic for no more than 48 hours발록사비르 마르박실은 캡 엔도뉴클레아스 억제제로 독보적인 작용 메커니즘을 가지고 있으며 인플루엔자 바이러스의 증식을 억제합니다. 메커니즘 발록사비르 마르박실 (Baloxavir marboxil) 은 몸으로 들어와 항플루엔자 바이러스 작용을 하는 활성 물질 발록사비르로 수분화되는 전제약입니다.발록사비르는 인플루엔자 캡 엔도뉴클레아스의 선택적 억제제입니다., 바이러스 유전자 복제 및 복제에 필요한 효소로, 폴리메라스 기능과 인플루엔자 바이러스 mRNA 복제를 방지합니다.인플루엔자 A와 B 바이러스 감염에 대한 치료 효과가 있습니다.현재 항바이러스 약물에 내성이있는 균류에도 발록사비르 마르박실은 바이러스 복제를 하는 효소를 억제합니다.따라서 인플루엔자 바이러스 감염은 신속하게 치료 될 수 있으며 증상이 완화 될 것입니다.. 특징 새로운 항 바이러스 인플루엔자 약물 발록사비르 마르박실은 지난 20년 동안 새로운 메커니즘을 가진 최초의 항 인플루엔자 바이러스 약물입니다.발록사비르 마르박실은 인플루엔자 바이러스의 CAP- 엔도뉴클레아스를 선택적으로 억제합니다.이 독특한 메커니즘은 발록사비르 마르박실이 인플루엔자 바이러스에 대한 독특한 이점을 제공합니다. 항 인플루엔자 바이러스의 탁월한 활동 발록사비르 마르박실은 인플루엔자 A 바이러스 (IAV) 와 B 인플루엔자 바이러스 (IBV) 를 포함한 인플루엔자에 대한 훌륭한 항 바이러스 성능을 가지고 있습니다. A single dose of Baloxavir marboxil was shown to be superior to placebo in relieving influenza symptoms and superior to both oseltamivir and placebo drug in virologic outcomes (marked by decreased viral load). 매우 효과적이고 장기 작용하는 약물 발록사비르 마르박실 (Baloxavir marboxil) 은 선제약입니다.t최대발록사비르의C최대이 약의 반감기는 약 80 시간이며, 따라서 대부분의 환자에게는 한 용량만 필요합니다.이 요소들은 발록사비르 마르박실을 매우 효과적이고 장기 작용하는 약물로 만듭니다.. 합성 발록사비르 마르박실의 합성은 주로 두 부분으로 나뉘어 있습니다. 각 부분에서 주요 중간 물질은 별도로 합성됩니다. 중간 물질 A (1985607-83-7) 의 합성에서 7- ((벤질록시) -3)4,12,12a-테트라하이드로-1H-[1,4]옥사지노[3,4-c]피리도[2,1-f][1,2,4]트리아진-6,8-디온 (중간 A-2, 1370250-39-7) 은 사이클화 및 환원 반응에 의해 중간 A를 생성합니다. The coupling of the intermediate A and intermediate B was carried out under dehydration conditions of 1-propanephosphonic anhydride (T3P) and methanesulfonic acid at 70℃ to obtain protected Baloxavir N-2그 다음 N-2 화합물은 PhBr와 K의 0.6 평형과 반응했습니다.2CO3.그 다음 CH에서 LiCl을 사용하여 debenzylation을 수행했습니다.3CONMe2최종 단계에서는 발록사비르 산이 93%의 양을 가진 디메틸 아세타마이드에서 클로로 메틸 메틸 탄산과 반응하여 발록사비르 마르박실을 형성했습니다. 사용 및 복용량 The Baloxavir Marboxil is used for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients (adults and pediatric patients 5 years of age and older) who have been symptomatic for no more than 48 hours발록사비르 마르박실은 급성 합병증 없는 인플루엔자 치료에 가능한 한 빨리 그리고 인플루엔자 증상 발생 후 48 시간 이내에 단회 복용되어야 합니다.특정 복용량은 다음과 같이 환자의 체중에 따라 조정되어야 합니다.: 20kg에서 80kg 이하: 40mg 최소 80kg: 80mg 주의 사항 아나필락시스, 혈관 부종, 비염, 다형 적혈증과 같은 과민증이 발생할 수 있습니다. 5 세 미만의 환자에서 치료에 대한 저항성 발생 빈도가 증가했습니다. 발록사비르 마르박실은 심각한 세균 감염을 예방하는 것으로 입증되지 않았습니다. 이 감염은 인플루엔자와 같은 증상으로 시작되거나 인플루엔자 합병증으로 동시에 존재하거나 발생할 수 있습니다.
행복한 크리스마스와 풍요로운 새해!
행복한 크리스마스와 풍요로운 새해!
세마글루타이드 는 제 2 형 당뇨병 을 앓고 있는 사람 에게 새로운 삶 을 시작 해 준다
세마글루타이드, Ozempic, Wegovy 및 Rybelsus와 같은 브랜드 이름, Novo Nordisk에 의해 개발 된 항 당뇨병 약물입니다.2형 당뇨병그리고만성 체중 관리수분 친화성, 낮은 신장 분비, 장기 반감기, 일주일에 한 번 주입을 통해 혈당 수치를 매우 편리하게 조절할 수 있습니다.세마글루타이드흰색 또는 연한 노란색 냉동 인 분말이므로 낮은 온도 저장 및 운송이 필요합니다. 메커니즘 세마글루타이드인체의 GLP-1과 94%의 염기서열 동질성을 가진 포도당과 같은 펩티드 -1 (GLP-1) 수용체 항원입니다. 인슐린 생산을 증가시켜 혈당 수치를 낮출 수 있습니다.세마글루타이드또한 췌장에서 인슐린 생산 부위인 β 세포의 성장을 증진시키는 것으로 보입니다. 식욕을 낮추고세마글루타이드또한 체중 조절을 위해 음식 섭취를 줄일 수 있습니다. 특징 안전하고 안정적인 혈당 수치 조절 세마글루타이드혈당 농도에 의존하는 효과가 있으며, 이는 췌장의 포도당 반응성을 증가시키고 포도당 분비를 억제 할 수 있습니다.이 효과는 동시적으로 감소합니다.따라서 저혈당증의 위험이 낮아집니다. 사용자 친화적 최대 농도세마글루타이드투여 후 1 ~ 3 일 후에 도달했습니다. 평형 상태 노출은 일주일에 한 번 복용 후 4 ~ 5 주 후에 달성되었습니다.세마글루타이드2형 당뇨병 환자는 일주일에 한 번의 주입으로 혈당을 잘 조절할 수 있습니다. 심혈관 및 신장 보호 효과 여러 연구에서세마글루타이드심혈관 부작용과 뇌졸중의 위험을 크게 줄일 수 있습니다.세마글루타이드또한 단백질성 마비, 유릭산, 골다공성 경화증을 감소시키는 것으로 보고되었습니다. 만성 체중 관리 세마글루타이드또한 식욕을 낮추고 위장 소화를 늦추는 방법으로 체중을 조절하기 위해 음식 섭취를 줄일 수 있습니다.세마글루타이드에 대해장기 체중 조절. 합성 의세마글루티드 합성주로 발효와 화학 합성 두 가지 방법을 포함합니다. 발효법에서는 여러 종류의 박테리아가 선택되어세마글루타이드선행 물질. 선행 물질이 정화 된 후,세마글루타이드. 화학 합성에서,세마글루타이드∆의 긴 펩타이드 사슬은 중간 1, 2, 3 및 4 부분으로 나뉘어 있습니다. 각 중간 물질은 개별적으로 합성되어 최종적으로 세마글루타이드로 합성됩니다.중간 1은 옆 사슬을 가지고 있습니다., 이전에 합성되어야 합니다. 세마글루티드 부위 사슬 세마글루티드 중간 물질 1 세마글루타이드 중간 2 세마글루타이드 중간 3 세마글루티드 int 4 사용 및 복용량 세마글루타이드의 초기 복용량은 0. 25mg로 일주일에 한 번이었습니다. 4주 후에 복용량을 0. 5mg로 일주일에 한 번 증가시켜 최소 4주 동안 유지해야 합니다.주 1회 1mg로 증가할 수 있습니다.1mg 이상의 주간 복용량은 권장되지 않습니다. 주의 사항 세마글루티드 임상시험에서 보고된 부작용은 메스꺼움 (매우 흔한 경우), 설사 (매우 흔한 경우), 구토 (매우 흔한 경우) 를 포함한 위장 질환이었습니다.이 부작용은 가벼우며 지속 기간이 짧습니다.. 세마글루타이드는 제 1 형 당뇨병 환자 또는 당뇨성 ketoacidosis의 치료에 사용되지 않습니다. 이 제품은 인슐린을 대체 할 수 없습니다. 세마글루타이드는 4급 협심성 심부전 환자에게는 권장되지 않습니다.
포스포마이신 나트륨, 훌륭한 치료 효과와 함께 그램 양성 및 그램 음성 박테리아의 광범위한 항생제
포스포마이신 나트륨방온에서 흰색 또는 거의 흰색의 분말처럼 보이는 화합물이며, 수소 용액이나 물에 쉽게 녹는 수소 용액입니다. 메커니즘 포스포마이신 나트륨, 포스포마이신 (fosfomycin) 의 파생물이며, 이는 매크로리드 항생제 일종입니다.1960년대에 스트렙토마이세스 프라디클에서 처음 분리되어 50년 넘게 인간과 수의학에서 사용되었습니다.포스포마이신 나트륨은 박테리아 세포벽 합성 효소의 경쟁적 억제제입니다.관련 물질의 활용을 방해함으로써 박테리아 세포벽의 첫 번째 합성 반응을 억제합니다.. 특징 ·광범위한 항생제 포스포마이신 나트륨그람 양성 세균과 그람 음성 세균, 예를 들어 E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus, Enterobacter 등을 위한 광범위한 스펙트럼 항생제입니다.그리고 호흡기 감염 치료에 널리 사용됩니다.소변, 장, 생식 기관 등 ·빠른 살균 저분자중량과 높은 수분 친화성 특성으로F오스포마이신 나트륨유체에 잘 분포하고 강한 침투가 보입니다. 그래서 이 약은 치료 효과를 높이기 위해 신체 유체와 조직에 널리 분포할 수 있습니다.포스포마이신 나트륨에 노출된 후 1 시간 후에 콜리균이 죽었습니다..5μg/ml), 모두 4-6 시간 이내에 사망했습니다. Pseudomonas aeruginosa와 Staphylococcus aureus 또한 모두 4 시간과 8 시간 후에 사망했습니다. ·저독성 및 잔류 포스포마이신 나트륨신체에 자극이 거의 없으며 급성 독성 및 부작용이 없습니다.단독 복용량은 신장에 대한 부담이 증가하지 않고 근육과 장기가 잔존 표준에 도달하기 위해 18-72 시간 후에 신장에 의해 제거됩니다.. ·광범위 한 사용 F오스포마이신 나트륨모든 국가에서 인간과 가축에 대 한 야생적으로 사용 됩니다. 규제에 제한 없이. 합성 포스포마이신 나트륨 합성시작됩니다포스포마이신 페닐에틸아민기초 포스포마이신 나트륨 (PH 9.0-10.5) 은 NaOH 또는 MeONa와 포스포마이신 페닐에틸아민의 반응으로 얻었습니다.기본 원유 생산은 중성 포스포마이신 페닐에틸아민을 얻기 위해 아세톤에 재 결정화됩니다.. 임상 적용 포스포마이신 나트륨황색 포도상구균, 대장균, 프로테우스 및 시겔라 등에 의한 감염의 치료에 널리 사용됩니다.일반적으로 합병증이 없는 소변 감염을 치료하고 플래티넘 함유 항 종양 약물의 신장 독성 및 오토 독성을 줄이기 위해 사용됩니다.또한 클레브실레 폐렴의 감수성 연구 및 포스포마이신 트로메타민에 대한 인 비트로 감수성 테스트 절차를 연구하는 데 사용됩니다. 사용 및 복용량 ·인체용 포스포마이신 나트륨 IV. drip: 살균된 물에 녹여서 250-500ml 5% 포도당 주입 또는 혈관 내 투여용 Natrium Chloride 주입으로 희석합니다. 성인: 4~12g/일 2~3번 어린이: 하루에 0.1-0.3kg 당 2-3번 ·포스포마이신 나트륨 온 V에테리나리 식수: 5~10g/100kg, 3일 동안 하루에 두 번 혼합식품: 3일 동안 하루에 두 번 10-15g/100kg 복합 치료 장 감염: β- 락탐, 아미노글리코사이드와 결합합니다.호흡기 및 폐 감염: 마크로리드, β- 락탐과 결합합니다.스테이프 감염: 에리트로마이신, 리파민과 결합합니다.급성 호흡기 감염, 세프스, 부염 등: 복용량을 증가시키고 β- 락탐 또는 아미노글리코시드와 결합하십시오. 주의 사항 가벼운 위장 반응을 일으킬 수 있습니다.포스포마이신 나트륨의 부작용예를 들어 메스꺼움, 무식증, 위장부 불편함, 느슨한 대변 또는 가벼운 설사, 일반적으로 지속적인 복용에 영향을 미치지 않습니다. 고 복용량과 급속한 방울 투여에서 플레비티스가 때때로 보고되므로 방울 투여 속도는 통제되어야합니다. 대용량 치료에서 간 기능을 모니터링해야합니다. 동물 의약품으로 사용할 때포스포마이신 나트륨 돼지, 닭 및 생선에 사용다른 동물의 치료는 수의사의 지침을 받아야합니다.
중국 새해 축하해 ! !
에 새해가 시작되면 모든 것이 새롭게 되죠. 새해를 맞이하여 지난 1년간 고객님들의 지원과 협력을 진심으로 감사드린다. 새해에, 우리 회사는 더 나은 서비스를 제공하기 위해 더 열심히 노력할 것입니다. 우리의 스프링 페스티벌 휴일 조치는 다음과 같습니다: 2024년 2월 9일부터 2024년 2월 18일까지.우리는 당신이 휴일에 의한 불편함을 이해할 수 있기를 바랍니다.이 메시지에 답할 특별한 사람을 찾아서 프로젝트를 정상적으로 진행하도록 하겠습니다. 여러분 모두에게 행복한 중국 새해와 행복한 가족을 기원합니다!
티카그레롤: 세계 최초로 환원 가능한 조합으로 구강으로 투여되는 P2Y12 아데노신 디포스파트 수용체 적대자
신종 혈소판 집적 억제제인 티카글레롤은 세계 최초로 구강으로 투여되는 reversible combination P2Y12 아데노신 디포스파트 수용체 항원제입니다.급성 관상동맥 증후군 환자의 심혈관 사망 및 심장 마비 감소에 사용됩니다.티카그레롤은 하얀색에서 거의 흰색의 분말이며, 수소성으로 낮은 온도에서 보관 및 운송이 필요합니다. 메커니즘 티카글레롤은 대사 활성화를 필요로 하지 않는 혈관 부드러운 근육 세포 (VSMC) 의 2 푸린 수용체 하위형 P2Y12에 반전적으로 작용합니다.그리고 아데노신 디포스파이트에 의해 유발되는 혈소판 집적에 상당한 억제 작용을 합니다.이 경우 혈소판 기능이 복용 중단 후 빠르게 회복됩니다. 특징 신속한 발병 약 2. 5 시간 후, 티카그렐로르는 순환 대사물질 AR- C124910XX로 빠르게 변형 될 수 있습니다.티카그레롤의 평균 생체 사용 가능성은 약 36%였습니다.. 강력한 약물 큰 출혈이 증가하지 않고, 12 개월 동안의 티카그렐러 치료는 클로피도그렐에 비해 심혈관 사망의 위험을 21% 감소시켰다.티카그레롤은 이미 유럽에서 심혈관 질환에 대한 첫 번째 권장 약물입니다.. 혈소판 기능이 빠르게 회복되었습니다. 티카그렐로와 혈소판 P2Y12 ADP 수용체 사이의 상호 작용은 변형 변화와 신호 전송 없이 역행합니다.약물 중단 후 혈소판 기능이 빠르게 회복됩니다.. 합성 티카그레롤은 주로 5개 고리, 티오 에테르 피리미딘 및 3개 고리 3개의 주요 분자들로 구성됩니다. 현재 다양한 합성 경로가 보고되었습니다.그리고 공통점은 합성 과정에서 키랄 센터의 건설이 없다는 것입니다., 그리고 여섯 개의 키랄 센터 모두 시작 재료에 의해 도입됩니다. 이 합성 경로에서, 시작 재료 S1과 S2가 결합되었고, 나트륨 나트리트와 아세트산의 조건 하에서 고리가 디아소화되었고, 그 다음 시작 재료 S3와 결합되었습니다.드디어, 티카그레롤의 최종 제품은 포크 보호 장치를 제거하여 얻었습니다. 사용 및 복용량 구강 투여 이 제품은 식사 전 또는 후에 복용 할 수 있습니다. 초기 복용량은 180 mg의 단회 복용량이며, 그 후 하루에 두 번 90 mg을 복용했습니다. 아스피린의 초기 로딩 복용 후, 아스피린은 하루에 한 번 75 ~ 100mg의 복용량으로 유지되었습니다. 틱아그레롤은 이미 클로피도그렐의 로딩 복용량을 받은 ACS 환자에게 시작할 수 있습니다. 치료가 중단되는 임상 지표가 없는 한 최대 12 개월 동안 치료를 할 수 있습니다. 주의 사항 가장 자주 보고된 부작용은 티카그레롤을 복용 한 환자에게 호흡 장애, 멍, 에피스타크시스 였으며, 클로피도그렐을 복용 한 환자에 비해 더 자주 발생했습니다.아스피린과 함께 티카그레롤을 사용하는 급성 관상 동맥 증후군 환자들따라서 출혈 위험 증가와 동맥 혈전 증상을 예방하는 이점을 균형 잡아야 합니다.티카그렐러 복용 중단은 피해야 합니다.티카그레롤을 일시적으로 중단해야 하는 경우 치료를 즉시 재개해야 합니다.
포스포마이신 트로메타민, 광범위한 박테리아 살균제, 특히 하부 요로 감염에.
포스포마이신은 인간 및 동물용으로 사용되는 광범위한 박테리아 살균제이며, E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus 및 Enterobacter 등의 성장을 억제합니다.포스포마이신 트로메타민은 포스폰산화산의 파생물입니다포스포마이신 소금의 치료 효용성을 확장시키는 것은 그 수분 용해성이 구강 투여를 허용 할만큼 증가했기 때문입니다.이 화합물은 하얀색에서 거의 흰색의 분말이며 수액에 잘 녹을 수 있습니다.. 메커니즘 포스포마이신 트로메타민은 포스포마이신의 파생물이며, 처음에는 스트렙토마이세스 (Streptomyces spp) 의 발효에서 분리되어 50년 이상 인간 의학과 수의학 의학으로 사용되었습니다.포스포마이신은 박테리아 세포벽 생합성 경로에서 첫 번째 효소를 비활성화 할 수 있습니다.포스포마이신 트로메타민은 박테리아 세포벽에만 작용합니다. 인간 세포는 이 목표 부위를 가지고 있지 않으며 영향을받지 않습니다.이 경우 이 화합물은 임산부들에게 사용될 수 있습니다., 어린이 및 노인 환자 특징 광범위한 항생제 포스포마이신 나트륨은 E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus 및 Enterobacter 등을 포함한 그램 양성 및 그램 음성 박테리아의 광범위한 항생제입니다.특히 급성 낭포염 치료에 적합합니다. 빠른 살균 구강 투여 후, 포스포마이신 트로메타민은 체내에서 포스포마이신과 트로메타민으로 빠르게 분해됩니다. 포스포마이신 트로메타민은 액체에 잘 분포하고 강한 침투가 보입니다. 따라서 이 약물은 치료 효과를 높이기 위해 신체 액체와 조직에 널리 분포 할 수 있습니다.트로메타민은 약하게 오스모틱한 비뇨제입니다.소변을 알칼리화하고 요로 자극 증상을 효과적으로 줄일 수 있습니다. 포스포마이신 트로메타민의 저독성 및 잔류 포스포마이신의 생체 사용성 입으로 투여되는 트로메타민은 건강한 성인의 경우 34%에서 41%, 단식 중 37% 및 식사 후 30%입니다. 신체에 대한 자극이 거의 없으며 급성 독성 및 부작용이 없습니다.최대 혈중 농도는 2~2시간 이내에 도달했습니다.복용 후 5 시간 후 분비되며 48 시간 이내에 소변과 배설물에서 원래 형태로 분비됩니다. 합성 포스포마이신 트로메타민의 합성은 포스포마이신 나트륨을 중간 물질로 사용합니다.특정 농도의 트로메타민-황산 용액을 준비하고 그 다음 포스포마이신 나트륨 수분 용액에그 후, 나트륨 황산 고체는 메탄올과 precipitated되고 n-butanol과 낮은 온도에서 필터레이트를 결정화 fosfomycin tromethamine를 얻을 수 있습니다. 포스포마이신 트로메타민임상 적용 포스포마이신 트로메타민은 민감한 박테리아에 의한 급성 합병증이 없는 하부 요로 감염의 치료에 사용됩니다.급성 비뇨기 기관지 증후군, 비특정성 요도염, 임신 중 무증상성 박테리우리아,수술 중 소변 감염 및 소변 진단 절차로 인한 감염을 예방하기 위해. 사용 및 복용량 성인: 단 복용량 치료, 3g 활성 성분 한 코스; 임상 증상은 일반적으로 치료 후 2 ~ 3 일 후에 사라집니다. 수술 및 요실관 치료로 인한 감염을 예방하기 위해: 1회 복용량당 6g의 활성 성분,수술 전 3시간, 수술 후 24시간 복용된 첫 번째 복용량. 주의 사항 포스포마이신 트로메타민의 주요 증상은 설사 및 부드러운 대변, 가끔 발진 및 메스꺼움입니다. 포스포마이신 트로메타민이 모유로 분비되는지는 알려져 있지 않지만 모유 수유 중 포스포마이신 트로메타민의 심각한 부작용이 발생할 가능성이 있으므로유유 여성에게 투여해서는 안 됩니다.. 12 세 이상 어린 어린이의 fosfomycin tromethamine의 효과와 안전성은 충분하고 잘 설계 된 임상 검증이 부족합니다.
발록사비르 마르박실 신약 인플루엔자 치료제
발록사비르 마르박실 (Baloxavir Marboxil) 은 일본의 시오노기 제약과 스위스의 로쉬가 개발한 새로운 항 인플루엔자 약물입니다. The drug was first approved for use in Japan in February 2018 and later by the FDA in October for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients 12 years of age and older who have been symptomatic for no more than 48 hours발록사비르 마르박실은 캡 엔도뉴클레아스 억제제로 독보적인 작용 메커니즘을 가지고 있으며 인플루엔자 바이러스의 증식을 억제합니다. 메커니즘 발록사비르 마르박실 (Baloxavir marboxil) 은 몸으로 들어와 항플루엔자 바이러스 작용을 하는 활성 물질 발록사비르로 수분화되는 전제약입니다.발록사비르는 인플루엔자 캡 엔도뉴클레아스의 선택적 억제제입니다., 바이러스 유전자 복제 및 복제에 필요한 효소로, 폴리메라스 기능과 인플루엔자 바이러스 mRNA 복제를 방지합니다.인플루엔자 A와 B 바이러스 감염에 대한 치료 효과가 있습니다.현재 항바이러스 약물에 내성이있는 균류에도 발록사비르 마르박실은 바이러스 복제를 하는 효소를 억제합니다.따라서 인플루엔자 바이러스 감염은 신속하게 치료 될 수 있으며 증상이 완화 될 것입니다.. 특징 새로운 항 바이러스 인플루엔자 약물 발록사비르 마르박실은 지난 20년 동안 새로운 메커니즘을 가진 최초의 항 인플루엔자 바이러스 약물입니다.발록사비르 마르박실은 인플루엔자 바이러스의 CAP- 엔도뉴클레아스를 선택적으로 억제합니다.이 독특한 메커니즘은 발록사비르 마르박실이 인플루엔자 바이러스에 대한 독특한 이점을 제공합니다. 항 인플루엔자 바이러스의 탁월한 활동 발록사비르 마르박실은 인플루엔자 A 바이러스 (IAV) 와 B 인플루엔자 바이러스 (IBV) 를 포함한 인플루엔자에 대한 훌륭한 항 바이러스 성능을 가지고 있습니다. A single dose of Baloxavir marboxil was shown to be superior to placebo in relieving influenza symptoms and superior to both oseltamivir and placebo drug in virologic outcomes (marked by decreased viral load). 매우 효과적이고 장기 작용하는 약물 발록사비르 마르박실 (Baloxavir marboxil) 은 선제약입니다.t최대발록사비르의C최대이 약의 반감기는 약 80 시간이며, 따라서 대부분의 환자에게는 한 용량만 필요합니다.이 요소들은 발록사비르 마르박실을 매우 효과적이고 장기 작용하는 약물로 만듭니다.. 합성 발록사비르 마르박실의 합성은 주로 두 부분으로 나뉘어 있습니다. 각 부분에서 주요 중간 물질은 별도로 합성됩니다. 중간 물질 A (1985607-83-7) 의 합성에서 7- ((벤질록시) -3)4,12,12a-테트라하이드로-1H-[1,4]옥사지노[3,4-c]피리도[2,1-f][1,2,4]트리아진-6,8-디온 (중간 A-2, 1370250-39-7) 은 사이클화 및 환원 반응에 의해 중간 A를 생성합니다. The coupling of the intermediate A and intermediate B was carried out under dehydration conditions of 1-propanephosphonic anhydride (T3P) and methanesulfonic acid at 70℃ to obtain protected Baloxavir N-2그 다음 N-2 화합물은 PhBr와 K의 0.6 평형과 반응했습니다.2CO3.그 다음 CH에서 LiCl을 사용하여 debenzylation을 수행했습니다.3CONMe2최종 단계에서는 발록사비르 산이 93%의 양을 가진 디메틸 아세타마이드에서 클로로 메틸 메틸 탄산과 반응하여 발록사비르 마르박실을 형성했습니다. 사용 및 복용량 The Baloxavir Marboxil is used for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients (adults and pediatric patients 5 years of age and older) who have been symptomatic for no more than 48 hours발록사비르 마르박실은 급성 합병증 없는 인플루엔자 치료에 가능한 한 빨리 그리고 인플루엔자 증상 발생 후 48 시간 이내에 단회 복용되어야 합니다.특정 복용량은 다음과 같이 환자의 체중에 따라 조정되어야 합니다.: 20kg에서 80kg 이하: 40mg 최소 80kg: 80mg 주의 사항 아나필락시스, 혈관 부종, 비염, 다형 적혈증과 같은 과민증이 발생할 수 있습니다. 5 세 미만의 환자에서 치료에 대한 저항성 발생 빈도가 증가했습니다. 발록사비르 마르박실은 심각한 세균 감염을 예방하는 것으로 입증되지 않았습니다. 이 감염은 인플루엔자와 같은 증상으로 시작되거나 인플루엔자 합병증으로 동시에 존재하거나 발생할 수 있습니다.
행복한 크리스마스와 풍요로운 새해!
행복한 크리스마스와 풍요로운 새해!
세마글루타이드 는 제 2 형 당뇨병 을 앓고 있는 사람 에게 새로운 삶 을 시작 해 준다
세마글루타이드, Ozempic, Wegovy 및 Rybelsus와 같은 브랜드 이름, Novo Nordisk에 의해 개발 된 항 당뇨병 약물입니다.2형 당뇨병그리고만성 체중 관리수분 친화성, 낮은 신장 분비, 장기 반감기, 일주일에 한 번 주입을 통해 혈당 수치를 매우 편리하게 조절할 수 있습니다.세마글루타이드흰색 또는 연한 노란색 냉동 인 분말이므로 낮은 온도 저장 및 운송이 필요합니다. 메커니즘 세마글루타이드인체의 GLP-1과 94%의 염기서열 동질성을 가진 포도당과 같은 펩티드 -1 (GLP-1) 수용체 항원입니다. 인슐린 생산을 증가시켜 혈당 수치를 낮출 수 있습니다.세마글루타이드또한 췌장에서 인슐린 생산 부위인 β 세포의 성장을 증진시키는 것으로 보입니다. 식욕을 낮추고세마글루타이드또한 체중 조절을 위해 음식 섭취를 줄일 수 있습니다. 특징 안전하고 안정적인 혈당 수치 조절 세마글루타이드혈당 농도에 의존하는 효과가 있으며, 이는 췌장의 포도당 반응성을 증가시키고 포도당 분비를 억제 할 수 있습니다.이 효과는 동시적으로 감소합니다.따라서 저혈당증의 위험이 낮아집니다. 사용자 친화적 최대 농도세마글루타이드투여 후 1 ~ 3 일 후에 도달했습니다. 평형 상태 노출은 일주일에 한 번 복용 후 4 ~ 5 주 후에 달성되었습니다.세마글루타이드2형 당뇨병 환자는 일주일에 한 번의 주입으로 혈당을 잘 조절할 수 있습니다. 심혈관 및 신장 보호 효과 여러 연구에서세마글루타이드심혈관 부작용과 뇌졸중의 위험을 크게 줄일 수 있습니다.세마글루타이드또한 단백질성 마비, 유릭산, 골다공성 경화증을 감소시키는 것으로 보고되었습니다. 만성 체중 관리 세마글루타이드또한 식욕을 낮추고 위장 소화를 늦추는 방법으로 체중을 조절하기 위해 음식 섭취를 줄일 수 있습니다.세마글루타이드에 대해장기 체중 조절. 합성 의세마글루티드 합성주로 발효와 화학 합성 두 가지 방법을 포함합니다. 발효법에서는 여러 종류의 박테리아가 선택되어세마글루타이드선행 물질. 선행 물질이 정화 된 후,세마글루타이드. 화학 합성에서,세마글루타이드∆의 긴 펩타이드 사슬은 중간 1, 2, 3 및 4 부분으로 나뉘어 있습니다. 각 중간 물질은 개별적으로 합성되어 최종적으로 세마글루타이드로 합성됩니다.중간 1은 옆 사슬을 가지고 있습니다., 이전에 합성되어야 합니다. 세마글루티드 부위 사슬 세마글루티드 중간 물질 1 세마글루타이드 중간 2 세마글루타이드 중간 3 세마글루티드 int 4 사용 및 복용량 세마글루타이드의 초기 복용량은 0. 25mg로 일주일에 한 번이었습니다. 4주 후에 복용량을 0. 5mg로 일주일에 한 번 증가시켜 최소 4주 동안 유지해야 합니다.주 1회 1mg로 증가할 수 있습니다.1mg 이상의 주간 복용량은 권장되지 않습니다. 주의 사항 세마글루티드 임상시험에서 보고된 부작용은 메스꺼움 (매우 흔한 경우), 설사 (매우 흔한 경우), 구토 (매우 흔한 경우) 를 포함한 위장 질환이었습니다.이 부작용은 가벼우며 지속 기간이 짧습니다.. 세마글루타이드는 제 1 형 당뇨병 환자 또는 당뇨성 ketoacidosis의 치료에 사용되지 않습니다. 이 제품은 인슐린을 대체 할 수 없습니다. 세마글루타이드는 4급 협심성 심부전 환자에게는 권장되지 않습니다.
포스포마이신 나트륨, 훌륭한 치료 효과와 함께 그램 양성 및 그램 음성 박테리아의 광범위한 항생제
포스포마이신 나트륨방온에서 흰색 또는 거의 흰색의 분말처럼 보이는 화합물이며, 수소 용액이나 물에 쉽게 녹는 수소 용액입니다. 메커니즘 포스포마이신 나트륨, 포스포마이신 (fosfomycin) 의 파생물이며, 이는 매크로리드 항생제 일종입니다.1960년대에 스트렙토마이세스 프라디클에서 처음 분리되어 50년 넘게 인간과 수의학에서 사용되었습니다.포스포마이신 나트륨은 박테리아 세포벽 합성 효소의 경쟁적 억제제입니다.관련 물질의 활용을 방해함으로써 박테리아 세포벽의 첫 번째 합성 반응을 억제합니다.. 특징 ·광범위한 항생제 포스포마이신 나트륨그람 양성 세균과 그람 음성 세균, 예를 들어 E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus, Enterobacter 등을 위한 광범위한 스펙트럼 항생제입니다.그리고 호흡기 감염 치료에 널리 사용됩니다.소변, 장, 생식 기관 등 ·빠른 살균 저분자중량과 높은 수분 친화성 특성으로F오스포마이신 나트륨유체에 잘 분포하고 강한 침투가 보입니다. 그래서 이 약은 치료 효과를 높이기 위해 신체 유체와 조직에 널리 분포할 수 있습니다.포스포마이신 나트륨에 노출된 후 1 시간 후에 콜리균이 죽었습니다..5μg/ml), 모두 4-6 시간 이내에 사망했습니다. Pseudomonas aeruginosa와 Staphylococcus aureus 또한 모두 4 시간과 8 시간 후에 사망했습니다. ·저독성 및 잔류 포스포마이신 나트륨신체에 자극이 거의 없으며 급성 독성 및 부작용이 없습니다.단독 복용량은 신장에 대한 부담이 증가하지 않고 근육과 장기가 잔존 표준에 도달하기 위해 18-72 시간 후에 신장에 의해 제거됩니다.. ·광범위 한 사용 F오스포마이신 나트륨모든 국가에서 인간과 가축에 대 한 야생적으로 사용 됩니다. 규제에 제한 없이. 합성 포스포마이신 나트륨 합성시작됩니다포스포마이신 페닐에틸아민기초 포스포마이신 나트륨 (PH 9.0-10.5) 은 NaOH 또는 MeONa와 포스포마이신 페닐에틸아민의 반응으로 얻었습니다.기본 원유 생산은 중성 포스포마이신 페닐에틸아민을 얻기 위해 아세톤에 재 결정화됩니다.. 임상 적용 포스포마이신 나트륨황색 포도상구균, 대장균, 프로테우스 및 시겔라 등에 의한 감염의 치료에 널리 사용됩니다.일반적으로 합병증이 없는 소변 감염을 치료하고 플래티넘 함유 항 종양 약물의 신장 독성 및 오토 독성을 줄이기 위해 사용됩니다.또한 클레브실레 폐렴의 감수성 연구 및 포스포마이신 트로메타민에 대한 인 비트로 감수성 테스트 절차를 연구하는 데 사용됩니다. 사용 및 복용량 ·인체용 포스포마이신 나트륨 IV. drip: 살균된 물에 녹여서 250-500ml 5% 포도당 주입 또는 혈관 내 투여용 Natrium Chloride 주입으로 희석합니다. 성인: 4~12g/일 2~3번 어린이: 하루에 0.1-0.3kg 당 2-3번 ·포스포마이신 나트륨 온 V에테리나리 식수: 5~10g/100kg, 3일 동안 하루에 두 번 혼합식품: 3일 동안 하루에 두 번 10-15g/100kg 복합 치료 장 감염: β- 락탐, 아미노글리코사이드와 결합합니다.호흡기 및 폐 감염: 마크로리드, β- 락탐과 결합합니다.스테이프 감염: 에리트로마이신, 리파민과 결합합니다.급성 호흡기 감염, 세프스, 부염 등: 복용량을 증가시키고 β- 락탐 또는 아미노글리코시드와 결합하십시오. 주의 사항 가벼운 위장 반응을 일으킬 수 있습니다.포스포마이신 나트륨의 부작용예를 들어 메스꺼움, 무식증, 위장부 불편함, 느슨한 대변 또는 가벼운 설사, 일반적으로 지속적인 복용에 영향을 미치지 않습니다. 고 복용량과 급속한 방울 투여에서 플레비티스가 때때로 보고되므로 방울 투여 속도는 통제되어야합니다. 대용량 치료에서 간 기능을 모니터링해야합니다. 동물 의약품으로 사용할 때포스포마이신 나트륨 돼지, 닭 및 생선에 사용다른 동물의 치료는 수의사의 지침을 받아야합니다.
