티카그레롤: 세계 최초로 환원 가능한 조합으로 구강으로 투여되는 P2Y12 아데노신 디포스파트 수용체 적대자
신종 혈소판 집적 억제제인 티카글레롤은 세계 최초로 구강으로 투여되는 reversible combination P2Y12 아데노신 디포스파트 수용체 항원제입니다.급성 관상동맥 증후군 환자의 심혈관 사망 및 심장 마비 감소에 사용됩니다.티카그레롤은 하얀색에서 거의 흰색의 분말이며, 수소성으로 낮은 온도에서 보관 및 운송이 필요합니다.
메커니즘
티카글레롤은 대사 활성화를 필요로 하지 않는 혈관 부드러운 근육 세포 (VSMC) 의 2 푸린 수용체 하위형 P2Y12에 반전적으로 작용합니다.그리고 아데노신 디포스파이트에 의해 유발되는 혈소판 집적에 상당한 억제 작용을 합니다.이 경우 혈소판 기능이 복용 중단 후 빠르게 회복됩니다.
특징
- 신속한 발병
약 2. 5 시간 후, 티카그렐로르는 순환 대사물질 AR- C124910XX로 빠르게 변형 될 수 있습니다.티카그레롤의 평균 생체 사용 가능성은 약 36%였습니다..
- 강력한 약물
큰 출혈이 증가하지 않고, 12 개월 동안의 티카그렐러 치료는 클로피도그렐에 비해 심혈관 사망의 위험을 21% 감소시켰다.티카그레롤은 이미 유럽에서 심혈관 질환에 대한 첫 번째 권장 약물입니다..
- 혈소판 기능이 빠르게 회복되었습니다.
티카그렐로와 혈소판 P2Y12 ADP 수용체 사이의 상호 작용은 변형 변화와 신호 전송 없이 역행합니다.약물 중단 후 혈소판 기능이 빠르게 회복됩니다..
합성
티카그레롤은 주로 5개 고리, 티오 에테르 피리미딘 및 3개 고리 3개의 주요 분자들로 구성됩니다. 현재 다양한 합성 경로가 보고되었습니다.그리고 공통점은 합성 과정에서 키랄 센터의 건설이 없다는 것입니다., 그리고 여섯 개의 키랄 센터 모두 시작 재료에 의해 도입됩니다.
이 합성 경로에서, 시작 재료 S1과 S2가 결합되었고, 나트륨 나트리트와 아세트산의 조건 하에서 고리가 디아소화되었고, 그 다음 시작 재료 S3와 결합되었습니다.드디어, 티카그레롤의 최종 제품은 포크 보호 장치를 제거하여 얻었습니다.
사용 및 복용량
구강 투여 이 제품은 식사 전 또는 후에 복용 할 수 있습니다.
초기 복용량은 180 mg의 단회 복용량이며, 그 후 하루에 두 번 90 mg을 복용했습니다.
아스피린의 초기 로딩 복용 후, 아스피린은 하루에 한 번 75 ~ 100mg의 복용량으로 유지되었습니다.
틱아그레롤은 이미 클로피도그렐의 로딩 복용량을 받은 ACS 환자에게 시작할 수 있습니다.
치료가 중단되는 임상 지표가 없는 한 최대 12 개월 동안 치료를 할 수 있습니다.
주의 사항
가장 자주 보고된 부작용은 티카그레롤을 복용 한 환자에게 호흡 장애, 멍, 에피스타크시스 였으며, 클로피도그렐을 복용 한 환자에 비해 더 자주 발생했습니다.아스피린과 함께 티카그레롤을 사용하는 급성 관상 동맥 증후군 환자들따라서 출혈 위험 증가와 동맥 혈전 증상을 예방하는 이점을 균형 잡아야 합니다.티카그렐러 복용 중단은 피해야 합니다.티카그레롤을 일시적으로 중단해야 하는 경우 치료를 즉시 재개해야 합니다.
