발록사비르 마르박실 신약 인플루엔자 치료제

발록사비르 마르박실 (Baloxavir Marboxil) 은 일본의 시오노기 제약과 스위스의 로쉬가 개발한 새로운 항 인플루엔자 약물입니다. The drug was first approved for use in Japan in February 2018 and later by the FDA in October for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients 12 years of age and older who have been symptomatic for no more than 48 hours발록사비르 마르박실은 캡 엔도뉴클레아스 억제제로 독보적인 작용 메커니즘을 가지고 있으며 인플루엔자 바이러스의 증식을 억제합니다.

메커니즘

발록사비르 마르박실 (Baloxavir marboxil) 은 몸으로 들어와 항플루엔자 바이러스 작용을 하는 활성 물질 발록사비르로 수분화되는 전제약입니다.발록사비르는 인플루엔자 캡 엔도뉴클레아스의 선택적 억제제입니다., 바이러스 유전자 복제 및 복제에 필요한 효소로, 폴리메라스 기능과 인플루엔자 바이러스 mRNA 복제를 방지합니다.인플루엔자 A와 B 바이러스 감염에 대한 치료 효과가 있습니다.현재 항바이러스 약물에 내성이있는 균류에도 발록사비르 마르박실은 바이러스 복제를 하는 효소를 억제합니다.따라서 인플루엔자 바이러스 감염은 신속하게 치료 될 수 있으며 증상이 완화 될 것입니다..

특징

• • 새로운 항 바이러스 인플루엔자 약물

발록사비르 마르박실은 지난 20년 동안 새로운 메커니즘을 가진 최초의 항 인플루엔자 바이러스 약물입니다.발록사비르 마르박실은 인플루엔자 바이러스의 CAP- 엔도뉴클레아스를 선택적으로 억제합니다.이 독특한 메커니즘은 발록사비르 마르박실이 인플루엔자 바이러스에 대한 독특한 이점을 제공합니다.

• • 항 인플루엔자 바이러스의 탁월한 활동

발록사비르 마르박실은 인플루엔자 A 바이러스 (IAV) 와 B 인플루엔자 바이러스 (IBV) 를 포함한 인플루엔자에 대한 훌륭한 항 바이러스 성능을 가지고 있습니다. A single dose of Baloxavir marboxil was shown to be superior to placebo in relieving influenza symptoms and superior to both oseltamivir and placebo drug in virologic outcomes (marked by decreased viral load).

• • 매우 효과적이고 장기 작용하는 약물

발록사비르 마르박실 (Baloxavir marboxil) 은 선제약입니다.t최대발록사비르의C최대이 약의 반감기는 약 80 시간이며, 따라서 대부분의 환자에게는 한 용량만 필요합니다.이 요소들은 발록사비르 마르박실을 매우 효과적이고 장기 작용하는 약물로 만듭니다..

합성

발록사비르 마르박실의 합성은 주로 두 부분으로 나뉘어 있습니다. 각 부분에서 주요 중간 물질은 별도로 합성됩니다. 중간 물질 A (1985607-83-7) 의 합성에서 7- ((벤질록시) -3)4,12,12a-테트라하이드로-1H-[1,4]옥사지노[3,4-c]피리도[2,1-f][1,2,4]트리아진-6,8-디온 (중간 A-2, 1370250-39-7) 은 사이클화 및 환원 반응에 의해 중간 A를 생성합니다.

The coupling of the intermediate A and intermediate B was carried out under dehydration conditions of 1-propanephosphonic anhydride (T3P) and methanesulfonic acid at 70℃ to obtain protected Baloxavir N-2그 다음 N-2 화합물은 PhBr와 K의 0.6 평형과 반응했습니다.2CO3.그 다음 CH에서 LiCl을 사용하여 debenzylation을 수행했습니다.3CONMe2최종 단계에서는 발록사비르 산이 93%의 양을 가진 디메틸 아세타마이드에서 클로로 메틸 메틸 탄산과 반응하여 발록사비르 마르박실을 형성했습니다.

사용 및 복용량

The Baloxavir Marboxil is used for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients (adults and pediatric patients 5 years of age and older) who have been symptomatic for no more than 48 hours발록사비르 마르박실은 급성 합병증 없는 인플루엔자 치료에 가능한 한 빨리 그리고 인플루엔자 증상 발생 후 48 시간 이내에 단회 복용되어야 합니다.특정 복용량은 다음과 같이 환자의 체중에 따라 조정되어야 합니다.:

• • • 20kg에서 80kg 이하: 40mg
    • 최소 80kg: 80mg

주의 사항

아나필락시스, 혈관 부종, 비염, 다형 적혈증과 같은 과민증이 발생할 수 있습니다.

5 세 미만의 환자에서 치료에 대한 저항성 발생 빈도가 증가했습니다.

발록사비르 마르박실은 심각한 세균 감염을 예방하는 것으로 입증되지 않았습니다. 이 감염은 인플루엔자와 같은 증상으로 시작되거나 인플루엔자 합병증으로 동시에 존재하거나 발생할 수 있습니다.