룩솔리티니브의 약학 및 합성

룩솔리티니브의 약학 및 합성

• 의약학

룩솔리티니브는 1 및 2 Janus 연관 키나스 (JAK) 의 강력한 억제제입니다.혈전과 면역 기능에 관여하는 다양한 사이토킨과 성장 요인에 대한 신호 경로에서 중요한 역할을합니다.JAK- STAT 신호의 불규율은 다양한 혈전성 악성 종양과 염증 장애와 관련이 있습니다.룩솔리티니브는 JAK1/ 2 효소를 선택적으로 억제함으로써 치료 효과를 발휘합니다.이 억제는 궁극적으로 조염 및 증식 유전자의 복사를 감소시킵니다.

임상적으로, 룩소리티니브는 주로 골다공증과 폴리시테미아 베라와 같은 골다공증 증식 질환의 치료에 사용됩니다.룩솔리티니브는 구강장애와 같은 증상을 완화하는 데 도움이 됩니다.혈전 수치를 조절하는 데 도움이 됩니다.이 약은 구강으로 투여되며 빠른 발병과 관리 가능한 부작용 프로파일로 알려져 있습니다.이 질병은 세포공포증, 감염, 간 효소의 증가 등이 포함됩니다.

• 합성

룩솔리티니브의 합성은 여러 가지 주요 단계를 포함하며 일반적으로 상용 초기 재료에서 시작합니다.일반적인 합성 경로 중 하나는 4- ((4-메틸피페라진-1-일) -7H-피롤의 응고로 시작됩니다. [1],3-d]피리미딘은 부크왈드-하트위그 아미네이션 조건에서 적절한 아릴 하러이드와 결합한다. 이 반응은 N-아리레이트 된 피로로피리미딘 중간 물질의 형성을 초래한다.

다음 중요한 단계는 아릴 링에 적절한 위치에 시아노 그룹을 도입하는 것입니다.일반적으로 적절한 니트릴 원천을 사용하여 핵애성 대체 반응으로 달성됩니다.이 후에는 시아노 그룹을 감소시켜 해당의 1차 아민을 형성한다. 이후 탄산산 파생물과 사이클화는 락탐 고리를 형성한다.룩솔리티니브의 주요 구조 구성 요소.

최종 단계에는 종종 결정화 또는 염색체 촬영을 통해 원하는 제품을 정제하는 것이 포함됩니다.록소리티니브의 전체 생산성과 순수성은 반응 물질 선택과 조건에 따라 달라질 수 있습니다., 그러나 도표 된 합성 경로는 일반적으로 효율적이고 확장 가능합니다.

• 결론

럭소리티니브의 약학적 활동은 JAK1/ 2 억제제로 인해 특정 골다공증 장애를 관리하는 데 귀중한 치료제로 간주됩니다.의약품의 독특한 분자 구조를 조립하기 위한 일련의 전략적 반응을 포함합니다.루코리티니브와 같은 JAK 억제제의 지속적인 연구와 개발은 다양한 hematologic 및 염증 질환의 치료에 유망합니다.