GLP-1: 다기능 목표물

저혈당 및 체중 감량 의약품의 중요한 클래스로서, GLP-1 의약품은 최근 몇 년 동안 많은 관심을 끌고 상당한 발전을 이루었습니다.GLP-1 약물이 저혈당 효과를 보이는 것으로 밝혀졌기 때문에, GLP-1 목표물은 특히 체중 감량 지표에 대한 세마글루타이드의 승인 후, GLP-1 약물의 연구 및 개발이 정점에 도달했습니다.노보 노르디스크와 엘리 릴리의 시장 가치는 급증했습니다., 그리고 시장가치가 급증하는 핵심 요인은 인기 있는 GLP-1 약물이었습니다. 전 세계적으로 당뇨병과 비만 환자 수가 증가하면서,GLP-1 의약품의 수요는 큰 잠재력을 가지고 있습니다., 국내외의 연구개발 동력은 강하다. 미래에는 GLP-1 의약품이 심혈관 질환과 지방 간과 같은 분야에서 치료적 역할을 할 것으로 예상된다.

1985년, 31개의 아미노산으로 구성된 펩타이드 체인인 자연적인 GLP-1이 처음 발견되었지만 반감기는 매우 짧습니다. 약 2분 정도입니다.그리고 DPP-4 효소가 혈액으로 분비 후 쉽게 분해됩니다.. GLP-1 수용체 항생제의 개발은 짧은 반감기 문제를 해결해야합니다.

첫 번째 짧은 작용의 GLP-1RA 인 엑세나타이드 (아스트라제네카) 는 2005 년에 FDA에 의해 승인되었습니다. 약 3 시간 반감기가 있으며 하루에 두 번 피부 이하 주사를 필요로합니다. 2009 년,첫 번째 장기 작용 GLP-1 RA, 리라글루타이드 (노보 노르디스크) 는 하루에 한 번 주사 주입으로 출시되었습니다.각각2022년, 이중 타겟 GLP-1/GIP 텔포티드 (엘리 릴리) 는 마케팅을 위해 승인되었으며, 이중 타겟의 개시판을 시작했습니다.

GIP-1 수용체는 광범위하게 분포하고 GLP-1RA의 여러 메커니즘이 함께 작용합니다. 글루카곤과 같은 펩타이드-1 (GLP-1):췌장 β 세포에 의해 포도당 농도에 의존하는 방식으로 인슐린 분비를 촉진하는 장 L 세포에 의해 분비되는 호르몬, 그 수용체 (GLP-1R) 는 중추 신경계, 심혈관계, 근육 및 위장관과 같은 많은 기관과 조직에 널리 분포합니다.

GLP-1 수용체 항생제 (GLP-1RA) 는 혈당을 안정시키고 다양한 혈당 감소 메커니즘을 통해 체중을 감소시킵니다.위장 변동을 억제함으로써 위공을 지연시킬 수 있습니다.· 중추 신경계 (특히 뇌하수체) 에 작용하여 포만감을 증가시키고 식욕을 억제합니다.인슐린을 촉진하여 주변 조직에서 포도당 흡수를 자극합니다 (인슐린 민감도를 증가시킵니다).